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如何评价美国FDA最新批准的减肥药QsymiaContraveBelviq
发布时间:2019-11-05 03:04:42   作者:[field:writer/]   浏览次数:419
始终未得机会能够阐释这三款减肥药。3年后反观北美市场的反馈数据(包括三家持牌药商每个季度的财报),市场在某种程度上事实上已给出答案。Qsymia:芬他明+托吡酯剂型(4种):3.75mg/23mg;7.5mg/46mg;11.25mg/69mg;15mg/92mg市场走势:先抑后扬,稳步上升海外市场:Qsymia将和Didrex(苄非他明),Fetzima(左旋米那普仑)一样被圈禁于美国本土,无法走向海外。解析:Qsymia是三者中最为大胆与超前的产物,原因在于芬他明托吡酯。芬他明在美国的接受程度非常高,共有13家药企持牌,并连续数十年稳居处方量榜首,鼻祖级地位无可厚非。托吡酯是治疗癫痫药物中的佼佼者,亦是「旁门左道食欲抑制剂」中的代表,托吡酯的原理可简单粗暴理解为将人体“降频"运转,以便对抗“超高频"诱发出的癫痫症状。这种降频是全方位的,包括通过阻断Ca离子通道"降频"胃肠蠕动速度,胃肠蠕动减慢时,饥饿感变弱,摄入减少。和Phen-PRO一样,Qsymia是Off-label(脱标)使用的产物,它的诞生带有少许的灵光乍现韵味:1999年,在美国加利福尼亚州的LosOsos体重专科诊所,主治医师ThomasNajarian医生为一位癫痫病史的肥胖人士开具了第一张「芬他明+托吡酯」的复合处方,随后带来的意想不到的优越效果使其在2年后的2001年获得了专利。随后Vivus购买了此项专利,并在Qsymia获批时支付给ThomasNajarian以100万美元,以及20000股股票期权的回报。尽管如此,ThomasNajarian直言:Qsymia仅仅是「芬他明+托吡酯」这一组合可以商业化的一小部分。为了安全性能够获得认可,Vivus用了近5年的时间,这很大程度上,源于托吡酯存有一些不可饶恕因素:1.托吡酯拟GABA能的同时抗谷氨酸受体,干扰海马细胞,使得其对注意力,认知力和记忆力均产生破坏,表现为:动作迟缓笨拙,注意力涣散,反应迟钝,语言表达能力迅速下滑,并开始遗忘(尤其是人名,不常用动词的找词困难现象十分严重)。2.雌激素降低与妊娠致畸性。3.结石的风险。在上述损害中,第一项损害往往并不像杨森将其推向市场时允诺的「停药后即可好转」,在北美2010年的一篇学术报告称,通过长期跟踪自1995年后使用托吡酯的人士,发现他们在停药后出现了“反常的阿兹海默症"频率,尽管在机理上不能与用药产生直接关联,但托吡酯对海马细胞的不正常干扰至少起到了推波助澜的运用。Contrave:安非他酮/纳曲酮市场走势:先扬后抑,逐步下滑剂型(1种):90mg/8mg缓释片海外市场:Contrave很可能成为继诺美婷(西布曲明)后美国历史上最成功的国际减肥药,目前已进入东欧,南韩与西班牙。解析:这是抗抑郁药+「旁门左道食欲抑制剂」的组合。安非他酮是NDRI系抗抑郁药的代表作,在目前众多抗抑郁药中,抑制食欲效果与氟西汀,舍曲林相似,但6个月后的长期效果较优。纳曲酮是阿片受体抗拮剂,具有一定的食欲抑制作用,但其在国内临床上很少应用,更多时则被其姊妹药物纳洛酮所替代。无论单独服用这两者其中的哪一个,都会有一定的晕眩概率,合用后晕眩不良反应概率接近90%。比起托吡酯,纳曲酮的不安全因素几乎可以忽略不计。Contrave在最初上市时北美市场表现俱佳,随后便逐年下滑。最被人广泛诟病的便是其效果不彰。目前Contrave的欧洲版Mysimba已在捷克,保加利亚等国上市。Belviq:氯卡色林市场走势:反响平平剂型(2种):10mg(速释)/20mg(缓释)海外市场:欧盟拒绝其上市分析:在北美市场,Belviq从一出生便注定了其很难取得精彩的表现。美国在5-HT受体激动剂曾摔过"芬氟拉明,右旋芬氟拉明"的大跟头,所以相似机理的减肥药物在美国人心中可称得上「谈5色变」,加之Belviq仅激动5-HT2c受体,在抑制食欲效果上明显弱于初代的芬氟拉明与右旋芬氟拉明,所以始终在三大新品药物中敬陪末位。
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